ABD’de 1992’de 2. serotonin geri alım inhibitörü olarak majör depresyonda FDA onayı olan sertralin daha sonra obsesif kompulsif bozukluk, panik bozukluk, travma sonrası stres bozukluÄŸu, adet öncesi sendromu ve sosyal kaygı bozukluÄŸu içinde onay almıştır.

FARMAKOLOJÄ°K ETKÄ°LERÄ°

Yemekle alınırsa kan düzeyi %25 artar, 5,5 saatte zirveye ulaşır. Bunun yan etkiler açısından önemi bilinmese de yemeklerden sonra alımı önerilir.

Serum proteinlerine %98 oranında baÄŸlanır. Süte geçer ve bebek serumunda bulunur ama düÅŸük konsantrasyonlardadır. %12-14’ü dışkıyla deÄŸiÅŸmeden atılırken, geri kalanı metabolize edilerek dışkı ve idrardan atılır. Çocuklardaki metabolizması vücut-kitle oranına göre kıyaslandığında benzerdir.

KaraciÄŸer yetmezliÄŸinde yarı ömrü 2 katına çıkar. Böbrek yetmezliÄŸinde farmokokinetiÄŸi çok etkilenmez. YaÅŸlılarda böbreklerden atılımı %40 azalır ve plazmadaki denge düzeyinde ulaÅŸması 14-21 gün alır.

KLÄ°NÄ°K ÇALIÅžMALAR

Setralin majör depresyon, panik bozukluk, obsesif kompulsif bozukluk, travma sonrası stres bozukluÄŸu, adet öncesi sendromu, sosyal kaygı bozukluÄŸunun yanında distiminin, kronik depresyonun, postpartum depresyonun, prematür ejakülasyonun, tıkınırcasına yeme bozukluÄŸunun tedavisinde ve daha önce majör depresyon geçirmiÅŸ hastaların sigara bırakması esnasında baÅŸarıyla kullanılmıştır.

Tedavide kullananların %15’i yan etkiler yüzünden bırakır ve doz arttıkça yan etkiler de artar.

ORGANLARA ETKÄ°LERÄ°

Trigliseritleri %5, kolesterolü %3 arttırır. Miyokard infarktüsü ve unstable anjina sonrasındaki kullanıma sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonunu ve diÄŸer kardiyak parametreleri deÄŸiÅŸtirmez. Kalp hastalarında rahatlıkla kullanılabilir.

Zayıf ürikozürik etkisi vardır, üratı %7 oranında düÅŸürür.

Bulantı, ilaç alanlarda %13-30, plasebo alanlarda %3-18 oranındadır. %4 oranında kilo artışı veya kaybı yapar. %13-21 hastada diyare görülür.

Cinsel disfonksyonun erkeklerde %14, kadınlarda %1,7 olduğu bildirilse de klinikte bunun daha fazla olduğu bilinmektedir.

Ä°LAÇ ETKÄ°LEŞİMLERÄ°

Terapötik indeksi dar olan CYP 2D6 inhibitörleriyle etkileÅŸimine dikkat edilmelidir. Tolbutamitle (oral hipoglisemik) CYP 2D6 üzerinden etkileÅŸtiÄŸinden beraber kullanımına dikkat edilmelidir.

Pimozitle beraber kullanımı kontrendikedir. %0,4 oranında mani (hipomani yapar. MD tedavisi olan 3000 hastada nöbet görülmezken OKB tedavi olan 1800 hastanın %0,2 sinde nöbet gözlenmiÅŸtir.

DOZ AÅžIMI

Yüksek doz alan 1027 hastadan 72’si ölmüÅŸtür. Sadece sertralini yüksek dozda alan 634 hastanın 8’i ölmüÅŸtür.