drsevilayzorlu@gmail.com
TEL : 0242 316 98 99
Cetad Antalya Bölge Temsilcisi
ANTÄ°DEPRESAN
FLUVOKSAMÄ°N

FLUVOKSAMÄ°N

 

FARMAKOLOJÄ°K ETKÄ°LERÄ°

Oral alımla biyoyararlanımı %53’tür. Emilimi beslenmeden etkilenmez. Alımda 3-8 saat sonra maksimum plazma düzeyine ulaşır. %80’i proteine, özellikle de albumine baÄŸlanır. Süte geçiÅŸi araÅŸtırılmamıştır.

KaraciÄŸerde oksidatif demetilasyon ve deaminasyonla metabolize olur. Nonlineer farmakokinetiÄŸi vardır, dozu arttırıldığı kandaki miktarı beklenenden daha çok artar. 10 günlük kullanımdan sonra 100 mg alanlarda kandaki miktarı 88 mg/ml, 200 mg alanlarda 283 mg/ml, 300 mg alanlarda 546 mg/ml.’dir.100 mg alanlarda yarı ömrü 15,6 saattir. Denge düzeyine 1 haftada ulaşır.

50 mg/gün alan gençlerde yaralanma ömrü 13,6 saatken, yaÅŸlılarda 17,4 saatken 100 g gün alanlarda 15,6 ve 25,9 saattir. 200 mg/gün alan çocuklarda ergenlerden 2-3 kat fazla kan düzeyi oluÅŸur. Ergenler eriÅŸkinlere daha yakın farmakokinetiÄŸe sahiptir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu fluvoksamin klirensini %30 azaltır.

KLÄ°NÄ°K ÇALIÅžMALAR

Çocuklarda (50-200 mg/gün) ve eriÅŸkinlerde (100-300 mg/gün) obsesif kompulsif bozukluktaki etkinliÄŸi kanıtlanmıştır. Major depresyonda (MD), panik bozuklukta (PB) ve sosyal kaygı bozukluÄŸunda (SKB) kullanılmaktadır. Vücut dismorfik bozukluÄŸunda (VDB), çocuklardaki anksiyete bozukluklarında, ÅŸizofrenlerin negatif semptomların tedavisinde ve sınır kiÅŸilik bozukluÄŸunda da denenmiÅŸ ve olumlu sonuç alınmıştır.

ORGANLARA ETKÄ°LERÄ°

Obsesif kompulsif bozukluk ve majör depresyon hastalarında %40 oranında bulantı yapar. Diyare ve konstipasyon yapma sıklığı diÄŸer serotonin geri alım inhibitörlerinden azdır. Somnolans, insomnia, sinirlilik, baÅŸ aÄŸrısı, baÅŸ dönmesi, tremor ve kaygı en sık karşılaşılan MSS yan etkileridir. Depresyon hastalarının %1’inde, çocuk OKB hastalarının %4’ünde hipomani veya mani yapar. % 0,2 oranında epileptik nöbet görülmüÅŸtür.

Ä°LAÇ ETKÄ°LEŞİMLERÄ°

Proteine orta ÅŸiddette baÄŸlandığından sıkı baÄŸlanan ilaçları çok etkilemez.

CYP 3A4 tarafından metabolize edilen tioridazin, pimozit, terfenadin, astemizol ve sisapritle kullanımı kontrendikedir. Tioridazin ve iki aktif metabolitini, mezoridazin ve sulforidazini 3 kat arttırır. Bu etkileÅŸim QTc aralığını uzatarak ağır ventriküler aritmi ve ani ölüm yapabilir.

Hepatik oksidasyonla metabolize olan alprazolam, midazolam ve triazolam gibi benzodiazepinlerin klirensini azaltır. Alprazolamın klirensini %50 azaltarak psikomotor performansı ve hafızayı bozar. Diazepamla beraber kullanımı uygun deÄŸildir, çünkü diazepam klirensini %65 aktif metaboliti N-desmetil diazepam klirensini çok yüksek oranda azaltır.

Warfarinle beraber kullanılırsa warfarin plazma konsantrasyonunu arttırır. Protrombin zaman takip edilmelidir.

Beraber kullanılınca karbamazepin ve klozapin düzeylerini arttırarak yan etkilerini çoÄŸaltır. Lityumla beraber alınınca epileptik nöbete sebep olabildiÄŸi rapor edilmiÅŸtir. Triptofonla beraberliÄŸinde fluvoksaminin serotonerjik etkisi artar.

Trisiklik antidepresanların, takrinin, propranolol ve metoprololün plazma seviyelerini birkaç kat arttırır. Atenololde deÄŸiÅŸiklik görülmez.

Teofilin kullananlarda klirensini normalin 1/3 üne düÅŸürdüÄŸünden teofilin dozu da 1/3’e düÅŸülmelidir. Fluvoksamin kullanırken teofilin eklendiÄŸinde fluvoksamin dozunun deÄŸiÅŸtirilmesi gerekmez. Sigara içenlerde fluvoksamin metabolizması %25 oranında artar.

DÄ°ÄžER YAN ETKÄ°LER

SaÄŸlıklılarda solunum sistemini etkilemezken 1/100 oranında öksürük ve sinüzit yapabilir. 1/100 oranında hiper/hipotansiyon, senkop ve taÅŸikardi görülür, kırıklık hissi, ödem, kilo artışı, kilo kaybı, amnezi, apati, hiperkinezi, hipokinezi, miyoklonus, psikotik reaksiyon ve enzim yüksekliÄŸi yapar.

Karsinojenik ve mutajenik deÄŸildir, üremeyi (2 kat Ä°ÖMD almış sıçanlarda) etkilemez. DoÄŸum öncesinde kullanılan sıçanlarda yavru ölümlerinde artma ve düÅŸük doÄŸum ağırlıklı yavrular gözlenmiÅŸtir.

DOZ AÅžIMI

462 aşırı doz almış vakanın 44’ü ölmüÅŸtür. Ölmeyen 373 kiÅŸi tamamen iyileÅŸmiÅŸ, 4 tanesinde kalıcı midriasis, yürüme bozukluÄŸu, böbrek komplikasyonları ve barsakta kanama ÅŸeklinde ÅŸekiller yan etkiler oluÅŸmuÅŸtur. 1400 mg.da bile ölüm oluÅŸturabilir.



Web Sitlerimiz: Antalya Terapi Psikiyatri | Antalya Cinsel Terapi | Neo Rezonans Antalya | Sevilay Zorlu